Eyaculación precoz. Novedades farmacológicas

septiembre 26, 2011 at 8:28 am (Académicos e Investigadores, Estudiantes, Los cazafármacos, Noticias de la USE y de interés general, Noticias para Farmacia) (, )

“AGENTES FARMACOLÓGICOS

ANESTÉSICOS LOCALES DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA

La hipersensibilidad del pene en varones con EP puede proporcionar una justificación del uso de agentes desensibilizantes, como los anestésicos locales. Los agentes de administración tópica resultan atractivos ya que pueden ser utilizados según las necesidades, y los efectos secundarios sistémicos tienden a ser mínimos. Aunque causan con frecuencia efectos adversos locales, se ha descrito que son muy eficaces. Sin embargo, se dispone de pocos estudios que avalen su eficacia y seguridad.

La crema de lidocaína-prilocaína es una emulsión que en fase oleosa contiene una mezcla eutéctica de dos anestésicos locales, lidocaína (2,5%) y prilocaína (2,5%), que proporcionan analgesia dérmica. La anestesia de la piel se produce por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a las capas epidérmica y dérmica, produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas. Lidocaína y prilocaína estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos. La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis. Los ensayos con esta crema en varones con EP son escasos. En un estudio de 42 individuos de los cuales sólo 29 completaron la investigación, el TLEI aumentó de 1,49 a 8,45 min después de dos meses de uso. Sin embargo, en este estudio se ha descrito hipoestesia genital en ambos sexos.

El aerosol de lidocaína-prilocaína es una formulación de lidocaína y prilocaína que libera en cada dosis 7,5 mg de lidocaína y 2,5 mg de prilocaína. Se aplica cinco minutos antes del coito. Es de acción rápida y ha mostrado eficacia en estudios pequeños. No atraviesa el epitelio queratinizado por lo que sólo anestesia el glande, sin embargo causa cierta hipoestesia asociada al uso. En un ensayo de fase II de 56 pacientes, el TLEI alcanzado con el aerosol fue 2,4 veces superior al placebo. En un estudio multicéntrico de fase III de 300 pacientes, el aerosol incrementó el TLEI de 0,6 a 3,8 min y fue bien tolerado por los pacientes y sus respectivas parejas, además de ser calificado como bueno o excelente en un 66% de los pacientes tratados. Aunque la hipoestesia no ha sido un problema detectado en la mujer, ha habido un pequeño número de ellas que han experimentado sensación de ardor durante el coito.

La diclonina es un anestésico local, de uso en odontología, que se combina con el vasodilatador alprostadilo para tratar la EP. El producto se aplica en la región del meato del pene. En un estudio piloto se han obtenido resultados positivos con esta combinación, sin embargo, los datos son limitados y no se pueden emprender nuevos estudios antes de sacar conclusiones sobre esta combinación.

TERAPIAS SISTÉMICAS

Tramadol

Es un analgésico opiáceo de acción central. Su mecanismo de acción en la EP no está del todo esclarecido, sin embargo parece estar relacionado con su acción sobre los receptores μ, lo que podría reducir la sensibilidad del pene, y con la inhibición de la recaptación de serotonina, que retrasaría la eyaculación. Se han realizado dos ensayos clínicos pequeños y ambos han mostrado un aumento significativo del TLEI en comparación con el placebo. Un estudio cruzado simple ciego de 60 sujetos en el que se comparaba tramadol (25 mg) con placebo mostró que el tramadol aumentó el TLEI de 1,17 a 7,37 min. Con tramadol se consiguió un mayor control de la eyaculación y de la satisfacción sexual. Un estudio controlado de más de 64 varones en el que se comparó tramadol (50 mg) con placebo mostró un aumento de la TLEI de 19 s a más de 4 min. Los resultados de estos estudios parecen alentadores.

LA RELEVANCIA CLÍNICA DE LOS EFECTOS DEL TRATAMIENTO CON DAPOXETINA NO SE LIMITA AL AUMENTO DEL TIEMPO DE LATENCIA EYACULATORIA INTRAVAGINAL (TLEI) SINO QUE INCLUYE ADEMÁS LAS MEJORA DE LA SATISFACCIÓN CON LA EXPERIENCIA SEXUAL

Clomipramina

La clomipramina es un antidepresivo tricíclico que inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Los estudios han utilizado tanto dosis múltiples como dosis única, y muestran un aumento significativo mayor en el TLEI en el primer caso. La administración de clomipramina de 4 a 6 h antes del coito es eficaz y bien tolerada, sin embargo, se asocia con un menor retraso en la eyaculación a diferencia del tratamiento diario. En un metanálisis de evaluación de tratamientos sistémicos de la EP, entre los que se encuentran la clomipramina, en particular en administración continua, los resultados de ésta fueron comparables a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) en sus efectos. Sin embargo los pacientes experimentaron una alta incidencia de reacciones adversas.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Los antidepresivos que son ISRS se han utilizado para retrasar la eyaculación, y de hecho pueden prolongar el TLEI durante varios minutos. En el tratamiento de la depresión se observaba que uno de los efectos secundarios comunes de los ISRS era la eyaculación retardada. En el tratamiento de la EP, los ISRS se suelen utilizar a dosis más bajas que para el tratamiento de la depresión. Las reacciones adversas de estos fármacos incluyen sequedad de boca, somnolencia, náuseas y disminución de la libido, así como disfunción eréctil. Actualmente se utilizan cuatro ISRS en el tratamiento de la EP: fluoxetina, paroxetina, sertralina y citalopram.

Se han identificado tres subtipos de receptores de serotonina con un papel en la eyaculación: 5-HT1A, 5-HT1B y 5-HT2C. La activación de receptores 5-HT1A provoca un efecto proeyaculatorio, sin embargo, la activación de los 5-HT1B y 5-HT2C retrasa la eyaculación. Para evitar la sobreestimulación de los receptores 5-HT postsinápticos, los transportadores de serotonina recaptan inmediatamente la serotonina de la hendidura sináptica. El bloqueo de los mecanismos de transporte de serotonina por los ISRS aumenta la concentración de serotonina en la sinapsis. Esto a su vez activa los receptores 5-HT1A y 5-HT1B, lo que resulta en la inhibición de la liberación de serotonina en la hendidura sináptica. A partir de ahí se produce una estimulación moderada de todos los receptores postsinápticos. Tras varios días o semanas de tratamiento con ISRS, los receptores presinápticos se desensibilizan y, como consecuencia, aumenta la liberación de serotonina en la sinapsis. La activación de receptores 5-HT2C retrasa la eyaculación, sin embargo, la extensión del TLEI depende de varios factores, como el tipo, la dosis y la frecuencia de administración de ISRS, así como el umbral eyaculatorio determinado genéticamente.

Paroxetina, sertralina y fluoxetina han sido evaluadas en pacientes con EP, y se ha encontrado que la paroxetina presenta una eficacia mucho mayor, seguida de sertralina y fluoxetina. El tratamiento diario con 20 a 40 mg de paroxetina aumenta el TLEI alrededor de 8,8 veces en comparación con placebo. Desafortunadamente, estos fármacos provocan otras reacciones adversas, como la disminución de la libido, anorgasmia, disfunción eréctil, además de insomnio, fatiga, estreñimiento, náuseas y pérdida del apetito. La cesación o retirada brusca de la terapia con ISRS puede estar asociada con un síndrome de discontinuación, cuyos síntomas incluyen mareos, náuseas o vómitos, fatiga, dolores de cabeza, ataxia, letargo, ansiedad, agitación e insomnio. Los síntomas comienzan tras 24 a 72 h de la interrupción y pueden prolongarse más allá de una semana. Es importante mencionar que la administración diaria de un ISRS se asocia con los mejores aumentos de TLEI en comparación con la administración de varias horas antes del acto sexual. Se ha postulado que el tratamiento de la EP según demanda con los ISRS convencionales sólo tiene éxito si éstos se combinan con un antagonista del receptor 5-HT1A o algún otro tratamiento que estimule de forma aguda la liberación de serotonina. Antagonistas del receptor 5-HT1A han demostrado retrasar la eyaculación cuando se han utilizado de forma concomitante y de forma aguda con un ISRS, sin embargo, no fueron eficaces en retrasar la eyaculación cuando se utilizaron en monoterapia. Esto es muy prometedor, sin embargo, se requieren estudios adicionales que permitan extraer conclusiones acerca de esta combinación.

Aunque los ISRS tienen un papel importante en el tratamiento de la EP, se deben utilizar con precaución y los pacientes deben ser advertidos de que existe riesgo de ideación suicida asociado al uso.

DAPOXETINA

Dapoxetina es un ISRS de acción muy rápida y corta que ejerce una potente inhibición del transportador de recaptación de serotonina, con una mínima actividad sobre la recaptación de dopamina y de noradrenalina. Actúa a nivel supraespinal inhibiendo el reflejo de expulsión eyaculatoria. Se ha demostrado en ratas que dapoxetina modula el reflejo eyaculador prolongando la latencia de la descarga refleja de la neurona motora pudenda (DRNP) y reduciendo su duración.

Las características farmacocinéticas de dapoxetina favorecen una dosificación adecuada según demanda o necesidad antes de la relación sexual, y conllevan un mejor perfil de reac ciones adversas en comparación con los ISRS estándar, por la menor exposición al fármaco en comparación con los regímenes de dosificación diaria, y por la reducción significativa en la acumulación de metabolitos.

LA EFICACIA DE DAPOXETINA EN EL TRATAMIENTO DE LA EP HA SIDO PROBADA EN 5 ENSAYOS CLÍNICOS DOBLE CIEGO Y CONTROLADOS CON PLACEBO, EN LOS QUE FUERON ALEATORIZADAS 6.081 PERSONAS DE 32 PAÍSES”

Noticia extraída de dfarmacia. Para más información: http://www.dfarmacia.com/farma/ctl_servlet?_f=13&idContenido=90001132&idCategoria=3

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1 comentario

  1. Eyaculacion Precoz | TagHall said,

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